132
4
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12253 |
Nrf2-IN-1
|
Others; Nrf2 | Immunology/Inflammation; Others |
Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂,可用于研究急性髓性白血病药物。 | |||
T13950 |
UC-514321
|
Apoptosis; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
UC-514321 是NSC370284 的结构类似物,靶向STAT3/5并选择性抑制TET1的表达,且活性更高。它有较低的毒性,在体内外均表现出良好的抗急性髓系白血病活性。 | |||
T12943 |
SNDX-5613
|
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
SNDX-5613 是一种 Menin-MLL 特异性抑制剂,Ki 为 0.149 nM,IC50 为 10 在 20 nM 之间,可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。 | |||
T9041 |
AES-350
|
Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂,IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可研究急性髓系白血病。 | |||
T7138 |
FB23-2
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
FB23-2 是一种 mRNA N6- 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 选择性抑制剂,IC50值为 2.6 μM。它具有抗增殖作用,可研究急性髓系白血病。 | |||
T16557 |
PNU-159682
|
Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,具有出色的细胞毒性。 | |||
T9705 |
TL-895
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TL-895 是口服有效的,ATP 竞争性的,以及高度选择性和不可逆的BTK 抑制剂,IC50和Ki 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895在 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症方面有研究的价值。 | |||
T10606 |
BRD0705
|
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂,其 IC50=66 nM,Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比,对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。 | |||
T14919 |
CDKI-73
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂,其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。 | |||
T38562 |
AKN-028
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂,可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。 | |||
T2620 |
G-749
G749 |
Apoptosis; FLT; c-RET; TAM Receptor; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。 | |||
T10384 |
Farudodstat
ASLAN003 |
Apoptosis; Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。 | |||
T8978 |
DD1
3,3'-Diamino-4'-methoxyflavone,HUN85111 |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂,可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。 | |||
T1979 |
AVN-944
VX-944 |
Dehydrogenase | Metabolism |
AVN-944 (VX-944) 是一种选择性的、非竞争性 IMPDH 抑制剂,对IMPDH1和IMPDH2的Ki=为6-10nM。 | |||
T2066 |
Quizartinib
AC220,奎扎替尼 |
Apoptosis; FLT; Autophagy; Ligands for Target Protein for PROTAC | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。 | |||
T0942 |
Quinacrine dihydrochloride
疟疾平,Mepacrine dihydrochloride,阿的平,SN-390,Quinacrine 2HCl |
Apoptosis; Mitophagy; DNA; Phospholipase; Parasite; Autophagy; Histamine Receptor | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂,抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡,具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。 | |||
T3099 |
Pinometostat
EPZ-5676 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂,Ki 为 80 pM。它可用于研究多种白血病治疗的实验。 | |||
T2346L |
Enasidenib mesylate
AG221 mesylate,AG 221 mesylate,恩西地平甲磺酸盐,AG-221 mesylate |
Dehydrogenase | Metabolism |
Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) 是一种具有有效性和选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,可促进白血病成髓细胞的分化,可用于治疗急性髓系白血病。 | |||
T6857 |
HLCL-61 hydrochloride
HLCL61,HLCL-61 HCL |
Apoptosis; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
HLCL-61 hydrochloride (HLCL-61 HCL) 是小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂。 | |||
T9749 |
FHD-286
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂,可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。 | |||
TP1115 |
L-Asparaginase
L-ASNase |
Others | Others |
L-Asparaginase (L-ASNase) 是催化 L-天冬酰胺转化的水解酶,从血浆中去除 L-天冬酰胺,导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡。它用于急性淋巴细胞白血病的研究。 | |||
T9060 |
STM2457
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 | |||
T24871 |
TFMB-(S)-2-HG
TFMB(S)2HG,TFMB-S-2-HG,TFMB (S) 2 HG,TFMB S 2 HG |
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
TFMB-(S)-2-HG (TFMB S 2 HG) is a highly effective inhibitor of TET2, the 5'-methylcytosine hydroxylase. Additionally, it significantly inhibits the EglN prolyl hydroxylases. With its unique properties, TFMB-(S)-2-HG holds great promise for advancing research in the field of acute myeloid leukemia (AML). | |||
T83630 |
STM3006
|
Others | Others |
STM3006 是一种具有口服活性、选择性和和高效性的 METTL3 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究急性髓系白血病(AML)。 | |||
T83966 |
LSD1-IN-30
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
LSD1-IN-30 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究小细胞肺癌和急性髓细胞白血病。 | |||
T9843 |
FLT3-IN-16
|
||
FLT3-IN-16 是一种有效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。 | |||
T60364 |
DHODH-IN-17
|
Dehydrogenase | Metabolism |
DHODH-IN-17是一种人DHODH抑制剂,IC50为0.40 μM。DHODH-IN-17 是一种 2- 苯胺酰烟酸,可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。 | |||
T17065 |
TFMB-(R)-2-HG
|
Others | Others |
TFMB-(R)-2-HG 是一种具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病的致癌因子。它能够响应雌激素戒断损害 SCF ER-Hoxb8 细胞分化。 | |||
T27011 |
CHMFL-FLT3-122
CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂,用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型(50 mg/kg)的肿瘤生长,且在体内无明显毒性。 | |||
T6916 |
OICR-9429
OICR 9429 |
Histone Methyltransferase; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂,IC50是 5 uM,在体外抑制急性髓性白血病细胞。 | |||
T9856 |
FLT3-IN-10
2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl- |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。 | |||
T9175 |
Casein Kinase inhibitor A51
|
Apoptosis; Casein Kinase | Apoptosis; Metabolism; Stem Cells |
Casein Kinase inhibitor A51 是一种具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂,具有抗癌活性,可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于研究颈部癌、急性髓系白血病、乳腺癌和前列腺癌。 | |||
T10608 |
BRD5648
(R)-BRD0705 |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是旁系选择性和口服有效的 GSK3α 抑制剂,Kd 为 4.8 μM,IC50为 66 nM。与 GSK3β (IC50为 515 nM) 相比,BRD0705 对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。 | |||
T4409 |
Gilteritinib
吉列替尼,ASP2215 |
FLT; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50:0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50:0.73 nM),具有 ATP 竞争性。 | |||
T9707 |
DB2313
Carboximidamide |
Apoptosis | Apoptosis |
DB2313 (Carboximidamide) 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,IC50 为 14 nM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。 | |||
T12040 |
Milademetan
RAIN-32,DS-3032,DS3032b |
Mdm2; Others | Apoptosis; Others |
Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。 | |||
T9901A-003 |
Gemtuzumab
CDP-771,CMA-676 |
||
Gemtuzumab(CMA-676) 是一种针对 CD33 抗原且由重组人源化 IgG4 抗体组成的单克隆抗体。Gemtuzumab 可用于合成一种抗体偶联化合物 (ADC)--Gemtuzumab ozogamicin 。Gemtuzumab 可用于研究急性髓性白血病。 | |||
T10352 |
APTO-253
LOR-253,LT-253 |
Apoptosis; c-Myc; KLF | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK |
APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA,并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性,具有抗关节炎活性。 | |||
T83653 |
SACLAC
|
Apoptosis; Caspase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
SACLAC 是一种半胱天冬酶活化抑制剂,具有抗肿瘤活性,可降低AML细胞活力,抑制AML细胞增殖,增加AML细胞死亡,并诱导AML细胞凋亡,可用于研究急性髓系白血病和癌症。 | |||
T27133 |
DCLX069
DCLX 069,DCLX-069 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 抑制剂,IC50值为 17.9 µM,对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。它可有效阻断乳腺癌、肝癌和急性髓性白血病细胞系中的细胞增殖。 | |||
T76794 |
Ulocuplumab
BMS 936564,MDX 1338 |
Apoptosis; CXCR | Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Ulocuplumab (BMS-936564) 是一种完全人 抗 CXCR4 的 IgG4 抗体。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中展现出抗肿瘤活性。Ulocplumab 对 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移有抑制作用,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),。 | |||
T12660L |
BAY1238097
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂,具有抗癌活性,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。 | |||
T64370 |
JI6
JAK3 Inhibitor VI |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的,选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT,FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用,IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。 | |||
T16384 |
Olutasidenib
FT-2102 |
Dehydrogenase; Isocitrate Dehydrogenase (IDH) | Metabolism |
Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。 | |||
T64133L |
Laniquidar TFA
Laniquidar TFA(197509-46-9 Free base),R101933 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Laniquidar TFA (R101933) 是一种新型口服非竞争性P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar的生物利用度有限,可用于调节多药耐药性转运体。Laniquidar可用于研究急性髓性白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)。 | |||
T4247 |
I-CBP112 hydrochloride
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外,它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力,还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。 | |||
T38960L |
QL-X-138 HCl
QL-X-138 HCl(1469988-63-3 Free base) |
MNK; BTK | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,具有抗癌活性,可与 BTK 共价结合,与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性,在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。 | |||
T76883 |
Talacotuzumab
CSL 362,JNJ 56022473 |
Immunology/Inflammation related; Interleukin | Immunology/Inflammation |
Talacotuzumab (JNJ 56022473) 是一种含有修饰的 Fc 结构的IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 具有很高的亲和力, KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 通过抑制 IL-3 与 CD123 结合进而抑制靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 诱导 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而加强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中抑制白血病细胞生长。 | |||
T36944 |
Ara-G
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Ara-G 是一种脱氧鸟苷 (GdR) 类似物和核苷类似物,可被 T 淋巴谱系细胞迅速转化为其相应的阿拉伯糖基鸟嘌呤核苷酸三磷酸 (araGTP),从而抑制 DNA 合成和对 T 淋巴母细胞的选择性体外毒性细胞系以及来自 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (ALL) 患者的新鲜分离的白血病细胞。 | |||
T27299 |
F-14512 (free base)
F14512,F-14512 |
||
F-14512, a DNA topoisomerase II inhibitor, is used potentially for the treatment of acute myeloid leukemia. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6S1435 |
Notopterol
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Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Notopterol 是从羌活提取的一种香豆素,可诱导细胞凋亡,具有解热、缓解疼痛和抗炎作用。它有用于急性髓细胞性白血病的潜力。 | |||
T1882 |
Meisoindigo
N-Methylisoindigotin,Methylisoindigotin,Natura-α,甲异靛,Dian III,异甲靛 |
Apoptosis | Apoptosis |
Meisoindigo (Natura-α) 是 Indirubin 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡,具有高抗肿瘤活性。 | |||
TN1369 |
Alloimperatorin
Prangenidin,别欧前胡素 |
Others | Others |
Alloimperatorin (Prangenidin) 是一种从Angelica dahurica 的提取得到的香豆素类化合物,具有抗肿瘤作用。 | |||
T11060 |
DMAPT
Dimethylamino Parthenolide |
NF-κB | NF-κB |
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂,是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。 |